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  • 藥品詳情

苯妥英鈉片

來源:江蘇悅興藥業有限公司 日期:2018-12-06 02:03:07

  • 批準文號:國藥準字H32020149
  • 英文名稱:Phenytoin Sodium Tablets
  • 產品類別:化學藥品
  • 所在地區:江蘇
  • 劑型:片劑
  • 規格:0.1g
  • 生產地址:江蘇省興化市戴窯鎮
  • 批準日期:2015-09-15
  • 藥品本位碼:86901631000042
相關疾病

老年人陣發性室上性心動過速,老年人發作性室上性心動過速,老年陣發性室上性心動過速,老年人心臟傳導阻滯,老年人傳導阻滯,老年人心傳導阻滯,老年心臟傳導阻滯

適應癥

本品適用于治療全身強直-陣孿性發作、復雜部分性發作(精神運動性發作、顳葉癲癇)、單純部分性發作(局限性發作)和癲癇持續狀態。也可用于治療三叉神經痛,隱性營養不良性大皰性表皮松解(recessivedystrophicepidermolysisbullosa),發作性舞蹈手足徐動癥,發作性控制障礙(包括發怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患),肌強直癥及三環類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常,對其他各種原因引起的心律失常較差。

不良反應

本品副作用小,常見齒齦增生,兒童發生率高,應加強口腔衛生和按摩齒齦。長期服用后或血藥濃度達30μg/ml可能引起惡心,嘔吐甚至胃炎,飯后服用可減輕。神經系統不良反應與劑量相關,常見眩暈、頭痛,嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調、語言不清和意識模糊,調整劑量或停藥可消失;較少見的神經系統不良反應有頭暈、失眠、一過性神經質、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等。可影響造血系統,致粒細胞和血小板減少,罕見再障;常見巨幼紅細胞性貧血,可用葉酸加維生素B12防治。可引起過敏反應,常見皮疹伴高燒,罕見嚴重皮膚反應,如剝脫性皮炎,多形糜爛性紅斑,系統性紅斑狼瘡和致死性肝壞死、淋巴系統何杰金病等。一旦出現癥狀立即停藥并采取相應措施。小兒長期服用可加速維生素D代謝造成軟骨病或骨質異常;孕婦服用偶致畸胎;可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高,有致癌的報道。

禁忌

禁用、對乙內酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯,竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。

注意事項

1.對乙內酰脲類中一種藥過敏者,對本品也過敏。2.有酶誘導作用,可對某些診斷產生干擾,如地塞米松試驗,甲狀腺功能試驗,使血清堿性磷酸酶,谷丙轉氨酶,血糖濃度升高。3.用藥期間需檢查血象,肝功能,血鈣,口腔,腦電圖,甲狀腺功能并經常隨訪血藥濃度,防止毒性反應;其妊娠期每月測定一次,產后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調整劑量。4.下列情況應慎用:嗜酒,使本品的血藥濃度降低;貧血,增加嚴重感染的危險性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝腎功能損害,改變本藥的代謝和排泄;甲狀腺功能異常者。

包裝

瓶裝

類型

處方藥

醫保

醫保甲類

外用藥

有效期

暫定24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過胎盤,可能致畸,但有認為癲癇發作控制不住致畸的危險性大于用藥的危險性,應權衡利弊。凡用本品能控制發作的患者,孕期應繼續服用,并保持有效血濃,分娩后再重新調整。產前一個月應補充維生素K,產后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險。本品可分泌入乳汁,一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養。

兒童用藥

小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化,因此應經常作血藥濃度測定。新生兒或嬰兒期對本品的藥動學較特殊,臨床對中毒癥狀評定有困難,一般不首先采用。學齡前兒童肝臟代謝強,需多次監測血藥濃度以決定用藥次數和用量。

老人用藥

老年人慢性低蛋白血癥的發生率高,治療上合并用藥又較多,藥物彼此相互作用復雜,應用本品時須慎重,用量應偏低,并經常監測血藥濃度。

藥物相互作用

1.長期應用對乙酰氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險,并且降低。2.為肝酶誘導劑,與皮質激素﹑洋地黃類(包括地高辛)﹑口服避孕藥﹑﹑雌激素﹑左旋多巴﹑奎尼丁﹑土霉素或三環抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應。3.長期飲酒可降低本品的濃度和,但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度;與氯霉素﹑異肼﹑保泰松﹑磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加,增加本品的毒性;與抗凝劑合用,開始增加抗凝效應,持續應用則降低。4.與含鎂﹑鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度,兩者應相隔2~3小時服用。5.與降糖藥或胰島素合用時,因本品可使血糖升高,需調整后兩者用量。6.原則上用多巴胺的患者,不宜用本品。7.本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。8.雖然本品消耗體內葉酸,但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。9.苯巴比妥或撲米酮對本品的影響,變化很大,應經常監測血藥濃度;與丙戊酸類合用有蛋白結合競爭作用,應經常監測血藥濃度,調整本品用量。10.與卡馬西平合用,后者血藥濃度降低。如合并用大量抗精神病藥或三環類抗抑郁藥可能癲癇發作,需調整本品用量。

藥物過量

可出現視力模糊或復視,笨拙或行走不穩和步態蹣跚、精神紊亂,嚴重的眩暈或嗜睡,幻覺、惡心、語言不清。治療:無解,僅對癥治療和支持療法,催吐,洗胃,給氧,升壓,輔助呼吸,血液透析。

藥物毒理

口服吸收較慢,85~90%由小腸吸收,吸收率個體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%,分布于細胞內外液,細胞內可能多于細胞外,表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%,主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4~12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態性和人種差異。存在腸肝循環,主要經腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時,甚至更長。應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和,此時即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險,要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可達穩態濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產生毒性反應,出現眼球震顫;超過30mg/L時,出現共濟失調;超過40mg/L時往往出現嚴重毒性作用。能通過胎盤,能分泌入乳汁。

藥代動力學

口服吸收較慢,85%~90%由小腸吸收,吸收率個體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%,分布于細胞內外液,細胞內可能多于細胞外,表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88%~92%,主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4~12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50%~70%),此代謝存在遺傳多態性和人種差異。存在腸肝循環,主要經腎排泄,堿性尿排泄較快。t1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者,t1/2可為15~95小時,甚至更長。

應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和,此時即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險,要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可達穩態濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產生毒性反應,出現眼球震顫;超過30mg/L時,出現共濟失調;超過40mg/L時往往出現嚴重毒性作用。能通過胎盤,能分泌入乳汁。

貯藏

避光,密封

用法用量

1.抗癲癇。
(1)成人常用量:每日250~300mg,開始時100mg,每日二次,1~3周內增加至250~300mg,分三次口服,極量一次300mg,一日500mg。由于個體差異及飽合藥動學特點,用藥需個體化。應用達到控制發作和血藥濃度達穩態后,可改用長效(控釋)制劑,一次頓服。如發作頻繁,可按體重12~15mg/kg,分2~3次服用,每6小時一次,第二天開始給予100mg(或按體重1.5~2mg/kg),每日3次直到調整至恰當劑量為止。
(2)小兒常用量:開始每日5mg/kg,分2~3次服用,按需調整,以每日不超過250mg為度。維持量為4~8mg/kg或按體表面積250mg/m2,分2~3次服用,如有條件可進行血藥濃度監測。
2.抗心律失常:
(1)成人常用:100~300mg,一次服或分2~3次服用,或第一日10~15mg/kg,第2~4日7.5~10mg/kg,維持量2~6mg/kg。
(2)小兒常用量:開始按體重5mg/kg,分2~3次口服,根據病情調整每日量不超過300mg,維持量4~8mg/kg,或按體表面積250mg/m2,分2~3次口服。
3.膠原酶合成抑制劑:成人常用量:開始每日2~3mg/kg分2次服用,在2~3周內,增加到患者能夠耐受的用量,血藥濃度至少達8μg/ml。一般每日100~300mg。

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